© pixelot | stock.adobe.comChloroquin und Hydroxychloroquin gelten als Hoffnungsträger zur Behandlung von COVID-19 Patienten, und sie könnten möglicherweise als Infektionsprophylaxe für Personen in Hochrisiko-Bereichen Einsatz finden. Wie unterscheiden sie sich?
| Chloroquin (Resochin®) | Hydroxychloroquin (Quensyl® u. Generika) |
| Aktueller Stellenwert für COVID-19 | |
| Wirksamkeit gegen SARS-CoV-2 in vitro gezeigt, klinische Studien laufen, klinische Erfahrung wächst langsam | Kontr. Studie mit 36 Patienten: Reduktion der Viruslast (Hydroxychloroquin z.T. in Kombi mit Azithromycin) |
| Indikationen | |
| Rheumatoide Arthritis, SLE, Malariaprophylaxe und -therapie, off-label COVID-19 | Rheumatoide Arthritis, SLE, Malariaprophylaxe und -therapie, off-label COVID-19 |
| Dosierung COVID-19 (aus Studien) | |
| A loading dose of 10 mg base/ kg followed by 150 mg daily (250mg chloroquine phosphate salt) will be taken for 3 months (Präventions-Studie) | 200mg H.-Sulfat 3x tägl. für 10 Tage 400mg H.-Sulfat 2x tägl. für 7 Tage |
| Dosierung klass. Ind. (Erw.) | |
| Allg.: kumulative Maximaldosis 50 g Chloroquin bei Erwachsenen (1 g/kg bei Kindern). Bezugsgröße: reales Körpergewicht zur Therapie der RA: 250 mg/d (bis max. 4 mg/kg/d) C.-Phosphat (entsprechend 155 mg C.) zur oralen Malariatherapie: Initial 16 mg/kg C.-Phosphat (10 mg C.), nach 6 h weitere 8 mg/kg C.-Phosphat (5 mg C.). Danach 8 mg/kg/d C.-Phosphat (5 mg C.) für die nächsten 2 bis 3 Tage. zur parenteralen Malariatherapie: 16,1 mg/kg C.-Phosphat (10 mg/kg C.) als Infusion über 4h, danach 8 mg/kg C.-Phosphat (5 mg/kg C.) über 4h in 12-stündigen Abständen bis zur Gesamtdosis von 40-50 mg/kg C.-Phosphat (25-30 mg/kg C.) | Allg.: kumulative Maximaldosis 2-2,4 g H.-Sulfat Bezugsgröße: Ideal-Körpergewicht zur Therapie der RA: initial 2-3x tägl. 200 mg H.-Sulfat, Erhaltung 1-2x tägl. 200 mg H.-Sulfat zur oralen Malariatherapie: initial 800 mg, nach 6 bis 8 h 400 mg sowie je 400 mg H.-Sulfat an den folgenden 2 Tagen |
| Pharmakokinetik | |
| Orale BV 100%, tmax 3h, starke Bindung an zelluläre Proteine und Anreicherung im Gewebe, HWZ 30-60 Tage, Q0 0,3-0,6, hepatische Metabolisierung, Exkretion biliär und renal (MATE-1-Substr.). | Orale BV 100%, tmax 4h, starke Bindung an zelluläre Proteine und Anreicherung im Gewebe, HWZ 30-60 Tage, Q0 nahe 1, Metabolisierung und biliäre Exkretion. |
| Dosierung bei Eliminationsstörungen | |
| Niereninsuffizienz: Dosisreduktion, bei eGFR<10 Kontraindikation, nicht dialysierbar Keller-Liste: Dosisred. ab GFR=30 Kidney Disase Program Louisville: keine Reduktion oberhalb GFR=10, darunter Dosishalbierung | Keine Empfehlung zur Dosisanpassung. Lebererkrankungen und Alkoholkonsum könnten die Clearance vermindern. Nicht dialysierbar |
| Wichtige UAW | |
| Retinopathie (dosisabhängig, kumulativ), Hypoglykämie, GIT-Beschwerden, Blutbildveränderungen, psychiatrische Veränderungen, Hautveränderungen (auch schwere), Kardiomyopathie, QTc-Verlängerung, Hepatotoxizität (idiosynkratisch, sehr selten außer bei Porphyrie) | Wie Chloroquin, Hydroxychloroquin gilt als etwas besser verträglich und wird daher von manchen Autoren favorisiert, Hepatotoxizität nur bei Porphyrie und hoher Dosierung |
| Wichtige Interaktionen | |
| Kombination mit hypoglykämischen, retino-, kardio- oder hepatotoxischen Wirkstoffen vermeiden. Erhöhte Digoxinspiegel bei längerer gemeinsamer Gabe Vermind. BV durch Antazida (Abstand 4h) | s. Chloroquin |
| Hinweise | |
| Cave: Porphyrie, Hämolyse bei G6PDH-Mangel. Einnahme mit dem Essen verbessert die GIT-Verträglichkeit (pos. Food-Effekt) | Cave: Porphyrie, Hämolyse bei G6PDH-Mangel. Einnahme mit dem Essen oder einem Glas Milch Latenz bis zum Wirkungseintritt (f. klassische Ind.) |
Einen Literaturüberblick zu Chloroquin und Hydroxychloroquin finden Sie in einem anderen Blogartikel.
Quellen: Fachinformationen von Resochin und Quensyl, Monografien und Datenbank der American Society of Health-System Pharmacists‘ (ASHP), Livertox, ASHP: Assessment of Evidence for COVID-19-Related Treatments v. 21.03.2020.
Stand: 26.03.2020 – Dieser Artikel wird nicht regelmäßig aktualisiert.
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